Mipsagargin

CAS-Nr.: 1245732-48-2
Molekulare Formel: C66H100N6O27
Molekulargewicht: 1409.52
Aussehen: Weißes Pulver
Reinheit: ≥98.0%
Löslichkeit: Im Allgemeinen löslich in Wasser, DMSO und anderen organischen Lösungsmitteln.

Funktion
Mipsagargin entfaltet seine Wirkung primär durch spezifische Bindung an Integrin αvβ3, das auf der Oberfläche von Tumorzellen überexprimiert wird. Integrin αvβ3 spielt eine zentrale Rolle bei Prozessen wie der Tumorangiogenese, der Tumorzellmigration und der Invasion. Durch die Bindung an Integrin αvβ3 unterbricht Mipsagargin die Interaktion zwischen Tumorzellen und der extrazellulären Matrix und hemmt dadurch die Tumorangiogenese und Metastasierung. Darüber hinaus kann es durch Aktivierung intrazellulärer Signalwege der Apoptose diese in Tumorzellen auslösen.
Die Forschung zu Mipsagargin in der Krebstherapie stößt derzeit auf großes Interesse. Präklinische Studien haben vielversprechende Antitumorwirkungen in verschiedenen Tumormodellen gezeigt, darunter Melanom, Brustkrebs und Darmkrebs.

Beschreibung zu Mipsagargin
Mipsagargin ist ein neuartiges Prodrug, das gezielt die Tumorgefäße angreift. Durch enzymatische Aktivierung wird sein Wirkstoff präzise freigesetzt, wodurch Nebenwirkungen deutlich reduziert werden und ein Durchbruch in der Krebstherapie erzielt wird. Basierend auf der Struktur von Thapsigargin weist es eine komplexe chemische Architektur mit Struktureinheiten wie polyzyklischen Ringen, Estern und Peptidketten auf. Es ist so konzipiert, dass es seinen Wirkstoff an spezifischen Zielorten im Körper freisetzt und somit eine gezielte Wirkstoffabgabe ermöglicht. Mithilfe eines zielgerichteten Transportsystems kann es selektiv aktiviert werden, um seinen pharmazeutischen Wirkstoff im Tumormikromilieu freizusetzen.
Mipsagargin wurde in präklinischen und klinischen Studien der frühen Phase bei verschiedenen PSMA-positiven Tumoren – darunter Leberzellkarzinom, Prostatakrebs und Nierenkrebs – untersucht und zeigte dabei günstige pharmakokinetische Eigenschaften sowie eine erste Wirksamkeit. In Leberkrebsmodellen induziert Mipsagargin selektiv Tumornecrose, während es im normalen Lebergewebe weitgehend inaktiv bleibt, wodurch toxische Nebenwirkungen minimiert werden.