Setmelanotid

Handelsnamen: Imcivree
CAS-Nr.: 920014-72-8
Molecular Formula: C49H68N18O9S2
Molekulargewicht: 1117.32
Aussehen: Weißes Pulver
Reinheit: ≥98%
Löslichkeit: Löslich in Wasser/DMSO

Wirkmechanismus
1. Der Mechanismus der MC4R-Aktivierung kann sich von natürlichen Liganden und synthetischen Agonisten unterscheiden;
2. Es kann eine Rolle spielen, indem es die natürlich vorkommenden Neurotransmitter antagonisiert, die die MC4R-Aktivierung hemmen;
3. Es kann spezifische MC4R-Mutationen aktivieren, die der natürliche Ligand MSH (Melanozytenhormon) nicht aktivieren kann, wodurch es möglicherweise eine Rolle bei der Behandlung anderer Arten von Fettleibigkeit spielt;

Anwendung
Zur Behandlung von Fettleibigkeit und zur Behandlung von Hunger und Gewichtsreduktion bei Kindern und Erwachsenen mit seltener Fettleibigkeit im Alter von ≥ 6 Jahren.

Beschreibung Über Setmelanotid
Setmelanotid ist ein Melanocortin-4-Rezeptor (MC4R)-Agonist, der auf Melanocortin-4-Rezeptoren von Mensch und Ratte zur Behandlung von hypothalamischer Fettleibigkeit wirkt.
Setmelanotid ist ein Oligopeptid-MC4R-Agonist, der erste seiner Klasse mit 20-fach reduzierter Aktivität an den Melanocortin-3-(MC3)- und Melanocortin-1-(MC1)-Rezeptoren, der für die Behandlung einer seltenen genetischen Störung der Fettleibigkeit entwickelt wurde. MC4R ist Teil eines biologischen Schlüsselwegs, über den der Körper den Energieverbrauch und den Appetit selbstständig reguliert. Genvarianten können die Funktion des MC4R-Signalwegs beeinträchtigen, was zu extremem Hunger (Hyperappetit) und früh einsetzender schwerer Fettleibigkeit führen kann. Derzeit wird Setmelanotid als gezielte Therapie entwickelt, um die Funktion des beschädigten MC4R-Signalwegs wiederherzustellen, den Energieverbrauch und die Appetitkontrolle wiederherzustellen, den Hunger zu reduzieren und das Körpergewicht bei Patienten mit seltenen genetischen Erkrankungen der Fettleibigkeit zu reduzieren. Gegenwärtig gibt es keine medikamentösen Therapien zur Behandlung dieser seltenen genetischen Erkrankung der Fettleibigkeit.
Setmelanotid, ein Medikament, das Menschen mit Gewichtsverlust genetisch helfen kann, berichtete am 7. September 2016 im Wall Street Journal über die klinischen Studien dieses neuen Medikaments. Setmelanotid ist die erste von der FDA zugelassene Behandlung für diese genetischen Erkrankungen.